Эффекты высоких доз бупренорфина при внутривенном введении у лиц с длительным стажем
злоупотребления опиатами

Широко используемый в некоторых странах бупренорфин - частичный агонист µ-опиатных рецепторов длительного действия (в виде раствора для сублингвального приема) зарекомендовал себя как ничуть не менее эффективным чем метадон средством для лечения зависимости от героина. К числу его очевидных преимуществ можно отнести большую безопасность при приеме. Целью опубликованного в Journal of Clinical Psychopharmacology исследования было изучение безопасности внутривенного введения терапевтических доз доз препарата (8-16 мг). В исследовании участвовали шестеро лиц с длительным стажем употребления опиатов, однако, без признаков зависимости от них. Все участники исследования постоянно находились [проживали] в исследовательском учреждении.
Бупренорфин назначался в виде раздельных сессий следующим образом: 12 мг сублингвально; внутривенно/сублингвально плацебо; внутривенно в возрастающей дозе (2, 4, 8, 12 и 16 мг). Оценка эффектов проводилась на протяжении 72 часов после приема.
Бупренорфин минимально, однако в пределах значимых величин повышал систолическое кровяное давление. Каких-либо значительных изменений показателей ЧСС и насыщения крови кислородом не отмечалось. Максимальное среднее значение последнего показателя по сравнению с основным наблюдалось при внутривенном введении 8 мг бупренорфина. Прием препарата оказывал положительное, хотя и заметно различавшееся влияние на настроение испытуемых. Время начала и максимального действия было короче при внутривенном введении. Так при внутривенном введении максимальная выраженность эффектов наблюдалось в интервале 15 мин. - 3 часа после приема, для сравнения для сублингвальной формы этот показатель составлял 3-7 часов. Для большинства показателей, особенно субъективных кривые зависимости эффектов от дозы имели плоский вид. Во всех случаях кроме одного, когда у одного из участников исследования в ответ на внутривенное введение 12 мг бупренорфина наблюдалась выраженная тошнота и рвота, побочные эффекты были выражены умеренно. На основании полученных результатов исследователи приходят к заключению, что, по-видимому, бупренорфин имеет определенный предел влияния на сердечно-сосудистую систему и субъективные показатели. Кроме того, он является весьма безопасным препаратом даже при внутривенном введении.

Обзор: Д.В. Подручный

Оригинальная статья: Effects of High-Dose Intravenous Buprenorphine in Experienced Opioid Abusers. (Umbricht A, Huestis MA, Cone EJ, Preston KL., J Clin Psychopharmacol. 2004 Oct;24(5):479-487.)